阿伐那非与西地那非，都是PDE5抑制剂，两者有什么区别？

来源：发表时间：2023-10-20 16:36:45 发布：0

有一位朋友留言,医生给他开的药叫做阿伐那非,是2021年9月份上市的新药。他以前一直在用西地那非,那阿伐那非与西地那非有什么区别,在使用时要注意什么?

医生告诉他,阿伐那非早在2012年4月就在美国上市了,不过在国内上市较晚。阿伐那非与西地那非是同类药物,都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。只不过西地那非是PDE5抑制的第一代药物,阿伐那非是第四代的药物。

一、两者都是PED5抑制剂

在药理机制上,阿伐那非与西地那非是相同的,都可以对PDE5产生抑制作用。男性在受到性刺激时,海绵体血管会释放一氧化氮(NO),继而导致环磷鸟苷(cGMP)释放增加,使海绵体肌肉松弛,血液灌注增加。

但有些中老年男性,因为衰老、心理压力过大、慢性疾病、血管狭窄等因素导致血液灌注减少,出现勃起功能障碍(ED)。而PDE5抑制剂通过对PDE5产生抑制,使cGMP的分解减少,提升血管内cGMP水平,增加其作用,从而增加了血液灌注,可以改善ED症状。

阿伐那非与西地那非，都是PDE5抑制剂，两者有什么区别？

二、两者在不良反应上有差别

西地那非是第一代的PDE5抑制剂,对ED的改善效果显著,在问世之初甚至被冠以“伟哥”的称号。但是在其使用过程中,影响患者用药的主要因素是出现不良反应。

西地那非常见的不良反应有头痛、面部潮红、鼻充血、消化不良以及视觉障碍。西地那非会增加其他降压药物的降压作用,如果与抗心绞痛的硝酸酯类药物联用,则可能发生严重的低血压。

阿伐那非与西地那非的化学结构不同,在人体中的吸收、分布区别较大。在相关的临床试验中,阿伐那非的不良反应发生率显著低于西地那非,在与其他降压药物以及硝酸酯类药物联用时,阿伐那非对血压的影响也低于西地那非。

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三、两者在作用时间上有区别

西地那非空腹状态下口服后,在60~120分钟后会达到血药浓度峰值。但是如果与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间平均延迟60分钟,血药浓度峰值平均下降29%。

在实际应用的时候,大多数是“酒足饭饱”之后,所以使用西地那非时,需要计算好用药时间,否则很可能会出现气氛到了,但药效未到的尴尬局面。

阿伐那非在口服后,大约15分钟起效,在30~45分钟达到血药浓度峰值,而且进食不影响用药。可以按需求随时服药,达到立竿见影的效果。

四、两者在代谢时间上的不同

阿伐那非的代谢速度大于西地那非,会更快地被分解、排泄。从药物动力学的角度来看,代谢速度快的药物,安全性更好。因为代谢速度慢的药物,更容易发生蓄积作用,导致出现毒性反应。尤其是大于65岁的老年人群,身体代谢功能会进一步降低,更容易出现毒副作用。

大家不必担心代谢速度快会影响药效,因为对于“用药”来说,只需要持续几十分钟的药效就足够了。现有的PDE5抑制剂,都可以满足需求。所以从安全用药角度来看,老年人群更适宜选择阿伐那非。

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五、两者的用药剂量不一样

西地那非的常用推荐剂量为50mg,最大剂量为100mg,如果对药物的敏感性高或是高龄患者,可以降低至25mg。每日最多服用1次。

阿伐那非的剂量为200mg,根据药效反应可以降低。每日最多服用1次。

结合两者的原研药物价格(不过西地那非的仿制药种类较多,而且进入了国家集中采购目录,所以西地那非的总体价格要比阿伐那非便宜一些,建议可以根据个人的耐受程度和需求选择合适的PDE5抑制剂。不过阿伐那非对时间有要求的朋友们来说,是大大缩短了等待的时间。

阿伐那非与西地那非，都是PDE5抑制剂，两者有什么区别？

总结一下,阿伐那非与西地那非都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,两者的药理机制相同。但在化学结构上有差异,在药物动力学上也有差别。新一代的阿伐那非的起效时间更快、不良反应更低、安全性更好,但价格稍贵一点。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。

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